Тирзепатид (Tirzepatide)

Что это

Тирзепатид (Tirzepatide, LY3298176) — двойной агонист рецепторов GIP и GLP-1: то же вещество, что в Mounjaro, Zepbound и российской «Тирзетте». В исследованиях он снижал аппетит и уровень глюкозы, замедлял опорожнение желудка; за 72 недели масса тела участников снижалась до 20,9 %. Купить тирзепатид в Москве, Санкт-Петербурге и Екатеринбурге можно здесь: цена указана над описанием. В аптеках тирзепатид продают как зарегистрированный препарат — со своей инструкцией по применению и своей ценой.

Аналоги тирзепатида по классу в каталоге — семаглутид и ретатрутид. Купить тирзепатид в таблетках нельзя: такой формы нет, здесь — только лиофилизат во флаконе.

Спецификация

Формула, CAS и последовательность — PubChem CID 166567236 и KEGG D11360.

Механизм действия

Тирзепатид действует на два рецептора — GIP и GLP-1: усиливает выделение инсулина и снижает выброс глюкагона, причём только при повышенном уровне глюкозы. Опорожнение желудка замедляется сильнее всего в начале и дальше ослабевает.

Это не «удвоенный GLP-1»: сильнее молекула действует на рецептор GIP, а на рецептор GLP-1 — иначе, чем природный гормон (Willard, 2020). Жирная цепочка в составе связывает пептид с белками крови, поэтому он держится в организме около пяти суток.

Что показано в исследованиях

• Масса тела. 2 539 участников, 72 недели: снижение массы тела до −20,9 % против −3,1 % на плацебо (SURMOUNT-1, NEJM, 2022).
• Против семаглутида напрямую. 751 участник, 72 недели: −20,2 % массы против −13,7 % (SURMOUNT-5, NEJM, 2025).
• Уровень глюкозы. У участников с диабетом 2 типа гликированный гемоглобин снижался сильнее, чем на семаглутиде (SURPASS-2, NEJM, 2021).
• Предиабет. За 176 недель диабет развился у 1,3 % участников против 13,3 % на плацебо (Jastreboff, NEJM, 2025).

Что изучают и кому интересно

Доказательная база — крупные рандомизированные исследования. Направления:

• гликемия и метаболизм — программа SURPASS, в том числе на фоне метформина и инсулина;
• масса тела — программа SURMOUNT, с наблюдением после отмены;
• апноэ сна — программа SURMOUNT-OSA;
• печень, сердце и почки — SYNERGY-NASH, SUMMIT, почечный анализ SURPASS-CVOT.

Сочетания

Работ, где тирзепатид изучали бы вместе с пептидами каталога, нет. Аналоги по классу в каталоге — семаглутид, семаглутид в шприц-ручке и ретатрутид.

Тирзепатид и семаглутид: чем различаются

Строки — из работ, где оба вещества получали участники одного протокола: SURPASS-2 и SURMOUNT-5.

Разведение

Восстановление лиофилизата — лабораторная процедура. «Правильного» объёма нет: концентрация равна массе во флаконе, делённой на объём растворителя.

Порядок работы:

• Флакон и растворитель доводят до комнатной температуры, пробку протирают спиртовой салфеткой, инструмент одноразовый.
• Растворитель вводят медленно, по стенке флакона, а не на порошок.
• Флакон поворачивают между пальцами до растворения; встряхивание разрушает пептид.
• Мутный раствор и раствор с осадком в работу не берут.
• Подписывают дату восстановления и концентрацию, хранят при +2…+8 °C, от света.

Безопасность и хранение

Самые частые нежелательные явления в клинических работах — со стороны желудочно-кишечного тракта, и их частота растёт с дозой. Вещество продаётся только как реактив для исследований.

Хранение — как в спецификации: лиофилизат до +25 °C в темноте, раствор +2…+8 °C. Сроки уточняйте у менеджера.

Контроль качества

Для таких веществ основной документ — паспорт качества (CoA): хроматография — чистота, масс-спектрометрия — масса. Второе здесь важнее обычного: у молекулы несколько нестандартных звеньев, и если одно из них не встроится при синтезе, на хроматограмме молекула останется похожей, а по массе отличится. Ориентир — 4 813,53 Да, код с упаковки проверяется на главной.